Препарат 'Преднизолон-Ферейн' – инструкция по применению, описание и отзывы. Преднизолон-Ферейн – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Преднизолон — гормональный или нет
мазь д/наружн. прим. 0.5%: тубы 10 г или 15 г Рег. №: ЛС-002063
Клинико-фармакологическая группа:
ГКС для наружного применения
Форма выпуска, состав и упаковка
10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Преднизолон »
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Показания
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Режим дозирования
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение для детей
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).
Особые указания
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.
Форма выпуска препарата Преднизолон-Ферейн
Мазь для наружного применения 0.5 %; туба алюминиевая 10 г пачка картонная 1;
Мазь для наружного применения 0.5 %; туба алюминиевая 15 г пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Преднизолон-Ферейн
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика препарата Преднизолон-Ферейн
В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Использование препарата Преднизолон-Ферейн во время беременности
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Противопоказания к применению препарата Преднизолон-Ферейн
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Побочные действия препарата Преднизолон-Ферейн
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.
Способ применения и дозы препарата Преднизолон-Ферейн
Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии и составляет, как правило, 6–14 дней. На ограниченных очагах для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.
Передозировка препаратом Преднизолон-Ферейн
Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.
Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.
Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.
Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.
Взаимодействия препарата Преднизолон-Ферейн с другими препаратами
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Меры предосторожности при приеме препарата Преднизолон-Ферейн
Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.
Особые указания при приеме препарата Преднизолон-Ферейн
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Условия хранения препарата Преднизолон-Ферейн
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности препарата Преднизолон-Ферейн
Принадлежность препарата Преднизолон-Ферейн к ATX-классификации:
H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)
H02 Кортикостероиды для системного применения
H02A Кортикостероиды для системного применения
H02AB Глюкокортикоиды
Одним из современных гормональных препаратов на сегодняшний день является Преднизолон. Именно это лекарство применяют в случаях, когда человеку требуется скорая неотложная помощь при многих критических состояниях. Он выпускается в нескольких лекарственных формах. Применение Преднизолона не рекомендуется начинать без консультации врача, так как указанное медикаментозное средство имеет противопоказания к применению.
Препарат-кортикостероид был изобретен в начале пятидесятых годов прошлого века микробиологом Артуром Нобилем (Arthur Nobile) из Шерринга. Выпущен корпорациями Шеринг (Schering) и Апджон (Upjohn) в 1955 под именем Delta-Cortef (Дельта-Кортеф), прочно укоренился в медпрактике в шестидесятых.
Инструкция по применению Преднизолона
Преднизолоновый препарат обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным эффектом. Основная его способность заключается в том, чтобы угнетать активность иммунной системы. То есть, наиболее часто этот препарат назначают для того, чтобы угнетать аутоиммунные реакции, возникающие в организме человека. Кроме того, преднизолоновое средство используют для устранения сильной и серьезной аллергической реакции, возникшей по той или иной причине, а также в случаях, когда ранее назначенная противовоспалительная терапия оказалась полностью неэффективной.
Преднизолон имеет такие показания к применению:
- Коллагенозы. Функционально-морфологические патологии, отличаются такими симптомами, как стремительное и опасное для организма поражение соединительной, а также хрящевой ткани. Кроме того, при коллагенозах у больного присутствует и очень серьезное поражение сосудов.
- Острые лейкозы. Речь идет о таких видах заболевания, как миелобластный и лимфобластный лейкозы. Это онкопатологические заболевания, при которых многие иммунные клетки в организме человека получают повышенный синтез. Благодаря Преднизолону этот синтез получает необходимое выздоровлению угнетение.
- Мононуклеоз. Заболевание вирусного происхождения, самые опасные симптомы которого заключаются в разрушении печени, а также лимфоузлов.
- Ревматизм. Носит воспалительный характер – когда она развивается, у пациента начинается опасное поражение суставов. Роль Преднизолона здесь заключается в создании базисной терапии.
- Болезнь Аддисона (Addison’s disease). Основной симптом недуга заключается в недостаточности коры надпочечников.
- Постоперационный период в случае, когда пациент накануне перенес трансплантацию органов. Здесь препарат назначают для тех целей, чтобы осуществить профилактику отторжения пересаженного органа. Для этого с помощью Преднизолона снижается иммунная активность.
- Заболевания тонкого, а также толстого кишечника, носящие воспалительный характер.
- Воспалительные недуги, имеющие хроническое течение. В частности, речь идет о нефритах, простатитах, миокардите и т.д.
- Аллергические болезни, которые практически не лечатся другими лекарственными препаратами. Это контактный дерматит, отек Квинке, круглогодичный или сезонный насморк, склонность к анафилактическим реакциям.
- Дерматологические недуги, сопровождающиеся хроническим течением.
- Тяжелые заболевания печени. Преднизолон препятствует разрушению печени в процессе множества болезней, в том числе и при алкогольном гепатите с энцефалопатией.
- Заболевания нервной системы. Препарат-кортикостероид эффективен при туберкулезном менингите с субарахноидальным блоком, развивающемся рассеянном склерозе.
- Хронические недуги, которые поразили органы дыхания. Это касается бронхиальной астмы, туберкулеза легких некоторых форм и других заболеваний.
Дозировка медикамента-кортикостероида рассчитывается в индивидуальном порядке, исходя из особенностей организма больного, а также из вида и характера недуга, от которого он страдает. Не менее важным считается и присутствие у пациента других хронических болезней.
Каждое заболевание, которое было упомянуто выше, предусматривает применение определенной дозы препарата и необходимую продолжительность лечения.
Для лечения острой надпочечниковой недостаточности применяют 100-200 мг препарата за раз на протяжении 3-16 дней. За это время состояние больного должно значительно улучшиться.
Бронхиальная астма требует применения от 75 до 675 мг лекарства в сутки. Продолжительность лечения в данном случае также составляет от 3 до 16 дней, что зависит от тяжести болезни.
Терапия тиреотоксического криза предусматривает применение 200-300 мг препарата в сутки, где разовая доза должна составлять 100 мг. Если больной находится в крайне тяжелом состоянии, то суточная доза увеличивается до 1000 мг. Речь идет о внутривенном и внутривенно-капельном введении, продолжительность лечения которым в этом случае не превышает 6 дней.
Для лечения анафилактического шока, который не устраняется другими препаратами, преднизолоновый препарат изначально вводится струйно, а затем требуется капельное его введение. В результате введения уже на протяжении 10-20 минут артериальное давление должно повыситься, однако, если этого не происходит, то процедуру повторяют. Когда пациент выходит из шокового состояния, введение кортикостероид-препарата не прекращается – оно осуществляется до тех пор, пока давление пациента полностью не восстановится. Для устранения шокового состояния разовая доза может составлять от 50 до 150 мг (если случай очень тяжелый, то максимальная доза может соответствовать 400 мг). Интервал между введением кортикостероид-препарата должен составлять не менее 3-4 часов.
Преднизолон в форме таблеток
Преднизолон Никомед – это тот лекарственный препарат, который обязательно выпускается в таблетированной форме. В составе препарата имеется такое активное вещество, как преднизолон. В одной таблетке содержится 5 мг этого вещества, а также лактоза, желатин и другие компоненты. Таблетки выпускаются в нескольких вариантах – по 10, 20, 30, 50, 60 и 100 штук в упаковке.
Таблетки – это одна из самых удобных форм выпуска преднизолонового лекарства, так как их можно принимать даже в домашних условиях. Необходимость домашнего лечения – это частое явление в терапии множества болезней.
Преднизолон в форме мази
Преднизолон в представленной форме выпуска применяется для лечения многих дерматологических заболеваний. Это касается тех болезней, которые имеют неинфекционное происхождение – себорейный дерматит, красная волчанка (болезнь Либмана - Сакса), экзема, псориаз, где препарат чаще всего применяют в составе комбо-терапии.
Вначале лечения вышеуказанных заболеваний мазью следует применять минимально эффективные дозы, что рекомендуется осуществлять также и в минимальные сроки. После того, как нужный терапевтический эффект будет достигнут необходимо отменять препарат строго постепенно. Дело в том, что при резком прекращении лечения мазью болезнь может обостриться, а состояние пациента резко ухудшиться.
Перед тем как начать лечение с применением преднизолонового препарата нужно узнать, какие противопоказания он имеет. Преднизолон нельзя применять при таких кожных недугах, как атрофический дерматит, опоясывающий лишай, герпес любого типа, ветряная оспа, поствакцинальный период, угри (простые и розовые), туберкулез кожи, очень высокая чувствительность к компонентам препарата.
Рецепт Преднизолона
Как правило, рецепты препаратов для их покупки и применения в дальнейшем выписываются врачом на латинском языке, в данном случае:
- Rp.: Sol. Prednisoloni 0,025 -1ml. Dtd. № 1 in ampull.
- Rp: Tab. Prednisoloni 0,005. Dtd: №30 in tab.
При этом название лекарства может быть не только коммерческим, но и международным. Для правильного лечения врач должен выписать рецепт как можно проще и понятнее для пациента. Такая деталь, как длительность лечения в рецепте не указывается. Поэтому при назначении медикамента-кортикостероида пациенту следует уточнить, какой длительности лечения придерживаться, а полученную информацию обязательно записать.
Если рецепт на представленное лекарственное средство был утерян, что сегодня случается нередко, то пациенту стоит сразу же обратиться к врачу за новым. Преднизолон ни в коем случае нельзя заменять другим препаратом, аналогичным по действию, но безрецептурным.
Преднизолон в ампулах для уколов
Медикамент, выпускаемый в ампулах, предназначен для инъекций, которые вводятся как внутримышечно, так и внутривенно (струйно и капельно). Раствор представляет собой бесцветную жидкость, имеющую специфический запах.
В 1 мл описываемого раствора имеется 25 или 30 мг активного вещества, а именно — преднизолона натрия. В упаковке может содержаться 3, 5, 25 либо 50 ампул.
Преднизолоновые инъекции чаще всего применяются в тех случаях, когда больному необходимо оказать неотложную медицинскую помощь, например, при анафилактическом шоковом состоянии. После того, как состояние пациента стабилизировалось, терапию можно продолжить другой формой лекарства – таблетками.
Преднизолоновые инъекции применяются исключительно в стационарных условиях, так как ставить в домашних условиях уколы и капельницы довольно затруднительно. Кроме того, возникновение у больного какого-либо острого состояния должно всегда означать срочный вызов скорой помощи.
Иногда у больного в результате длительного лечения препаратом путем внутримышечного введения могут возникать местные реакции тканей. Они проявляются покраснением места укола и зудом, а также жжением и болью, что проходит лишь спустя некоторое время.
Дозировка Преднизолона и особенности применения лекарства
Во время терапии Преднизолоном следует применять те дозы препарата, которые прописал лечащий врач. Как правило, суточная дозировка определяется индивидуально, исходя из состояния здоровья больного и степени тяжести заболевания. Повышение терапевтической дозы должно происходить только под тщательным контролем врача, иначе больной может столкнуться со многими нежелательными реакциями.
Для большей безопасности лечения в его процессе следует в обязательном порядке контролировать уровень сахара в крови. Кроме того, крайне важно следить за показателями артериального давления. Не менее важным является и частое проведение анализов крови и мочи. Они покажут, в каком состоянии находятся почки в настоящий момент, а также то, каким является электролитный баланс. Особенно важным является уровень калия в крови больного.
Побочные эффекты Преднизолона
Иногда после достаточно длительного применения Преднизолона у больного могут возникнуть негативные симптомы. Они выглядят следующим образом:
- повышение массы тела, при котором жировая клетчатка откладывается преимущественно на верхней части тела;
- снижение полового влечения и активности;
- язва желудка;
- внутренние кровотечения, возникающие в органах ЖКТ;
- значительное понижение уровня сахара в крови больного;
- повышение артериального давления;
- уровень кальция падает, а в последствии у больного значительно повышается ломкость костей;
- панкреатит геморрагический;
- если у пациента имеются хронические заболевания, то в результате длительного приема препарата-кортикостероида они могут «всколыхнуться»;
- проблемы в функционировании сердечно-сосудистой системы – в особо тяжелых случаях может развиться даже выраженная сердечная недостаточность;
- отклонения психического характера;
- проблемы с кожей (возможно появление угревой сыпи, а также пигментных пятен на кожных покровах).
Цена Преднизолона
В отличие от других препаратов, которые имеют аналогичные показания к применению, Преднизолон является недорогим лекарственным средством. Однако по той причине, что лекарство относится к группе глюкокортикостероидов, его можно купить исключительно по рецепту от врача.
Следует отметить, что на то, сколько в итоге будет стоить препарат-кортикостероид, обязательно влияет его форма выпуска. Не менее важной считается и дозировка активного вещества в лекарстве.
Аналоги Преднизолона
Бывает так, что препарат-кортикостероид достаточно трудно купить в аптеке по причине отсутствия в ней препарата. В таких случаях можно выбрать действенный аналог преднизолонового лекарственного средства. Преднизолон можно заменить такими средствами:
- Медопред (Medopred) от кипрского производителя Medochemie Ltd;
- Преднизол (Prednisole) от массачуссетского Аджио Фармацевтикалз Лтд;
- Преднизолона Гемисукцинат (Prednisolone hemisuccinate) от российских Акрихин ХФК, Брынцалов, Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко, Ферейн и литовского Санитас;
- Депо-медрол (Depo-Medrol) от небезызвестного Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия;
- Дексона (Dexona) от индийского Кадила Хелткере Лтд./Cadila Healthcare Ltd.;
- Кеналог (Kenalog, Triamcinolone) от словенского КРКА, дд.;
- Корт-с (Cort S) от индийского Неон Лабраторис Лимитд;
- Медрол (Medrol) от итальянского подразделения Пфайзера, он же Депо-Медрол и Солю-Медрол;
- Метилпреднизолон (Methylprednisolone), Метилпреднизолон-Нортон (Methylprednisolone-Norton) от мумбайского Напрод Лайф Саинсис Пвт.Лтд. либо Винус Ремедис Лимитед (Панчкула);
- Бетаметазон-Нортон (Betamethasone-Norton) от мумбайского Напрод Лайф Саинсис Пвт.Лтд.;
- Дипроспан (Diprospan) от бельгийского Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ или французского Ерувиль Сент Клер (Herouville Saint Clair);
- Лоракорт (Loracort) от иранского Ексир Фармасьютикал Ко.;
- Целестон (Celestone) от бельгийского Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ;
- Полькортолон (Polcortolon) от польского Пабьяницкого фармзавода «Польфа» (Polfa);
- Метипред (Metypred) от финской Орион Корпорейшн/Orion Corporation;
- Примакорт (Primacort) от мумбайского Маклеодс Фармасьютикел Лимитд;
- Ректодельт (Rectodelt) от немецкого Троммсдорфф (Pharma-Hersteller Trommsdorff);
- Солу-кортеф (Solu Cortef) от Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия;
- Флостерон (Flosteron) от словенского KRKA d.d.;
- Целестон (Celestone Soluspan) от бельгийского Шеринг-Плау Лабо Н.В. (Schering-Plough Labo N.V.);
- Юнипред (Unipred) от тайского Osoth Inter Lab.
Выбрав заменитель назначенного кортикостероид-препарата, следует обязательно обратиться за врачебной консультацией. Дело в том, что указанные выше препараты могут иметь достаточно серьезные противопоказания, а также побочные эффекты.
Цена
Средняя цена онлайн* 37 р. (упаковка из 3 ампул)
Противоаллергическое, противовоспалительное, иммуносупрессивное средство, превосходящее по активности кортизон, и гидрокортизон в 3-4 раза. Аналогами являются: декортин, медопред, инфланефран, преднизол, прелнигексал.
Преднизолон для инъекций — бесцветное (или желтоватое) водорастворимое вещество.
Выпускается в ампулах, запечатанных в картонные упаковки по 3,5,6,10 и 20 штук (30 мг преднизолон натрия фосфата/1мл раствора для инъекций).
Применение
Препарат для внутривенного или внутримышечного введения, относится, в первую очередь, к средствам неотложной помощи, применяемым в следующих случаях:
- при тяжелых аллергических реакциях (отек Квинке , анафилактический шок , приступ бронхиальной астмы);
- при острой почечно-печеночной недостаточности, развившейся в послеоперационном, или послеродовом периоде;
- при тяжело протекающей ревматической лихорадке;
- шоковое состояние (кардиогенный, ожоговый, травматический шок);
- при отеке мозга;
- при остром гепатите;
- при острой недостаточности коры надпочечников
- при отравлениях агрессивными жидкостями, вызывающими ожог слизистой.
Кроме экстренной помощи, лекарство используется в комплексной терапии при лечении злокачественных опухолевых процессов, аутоиммунных, хронических легочных и дерматологических заболеваний.
Показанием к применению преднизолона являются также некоторые сердечные патологии, в частности, экссудативный перикардит и ревматоидный миокардит, а также снижение порогового возбуждения у пациентов с имплантированным стимулятором сердца.
Препарат применяется в гематологии – при лечении лейкозов, анемий, МДС, патологий, связанных с дисфункциями костного мозга.
Важно! Не следует отказываться от приема преднизолона, когда его назначает специалист. Это очень эффективный и проверенный временем препарат.
Многие пациенты, далекие от медицины, считают, что «гормональные» средства наносят непоправимый вред организму, в связи с чем, либо преждевременно прекращают прием, либо вовсе не принимают лекарство.
Такой подход может, в некоторых случаях, привести к тяжелейшим последствиям, многие из которых являются необратимыми.
При правильно рассчитанной дозировке, назначенной специалистом с учетом показаний и состояния здоровья, препарат не вызовет серьезных осложнений. Помните, что абсолютно все лекарства (в том числе и природного происхождения) имеют побочные действия, которые бывают значительно серьезнее, чем те, что вызывают кортикостероиды. Поэтому следует принимать преднизолон (медопред) именно по той схеме, которую составил лечащий врач.
Дозировка
Дозировка и продолжительность лечебного курса назначается индивидуально.
В большинстве случаев указана дозировка для внутримышечного введения. Только «струйное» означает из шприца непосредственно в вену. Внутривенно препарат нужно вводить медленно .
Стандартная дозировка для взрослых:
в начале лечения, в зависимости от тяжести заболевания 25–100 мг/сут,
в последующем 25-50 мг/сут.
В тяжелых случаях доза может быть увеличена.
Детям 6-12 лет в/в или в/м 25 мг/сут,
от 12 лет – 25-50 мг/сут.
Указанная ниже схема лечения является обобщенной, поскольку не учитывает состояния здоровья пациента, и наличия относительных противопоказаний:
при острой недостаточности надпочечников – от 100 мг до 200 мг единоразово, в течение 3-14 дней;
при лечении бронхиальной астмы – от 75 мг до 675 мг на курс лечения (от 3 до 16 дней);
при шоковых состояниях , сопровождающихся падением артериального давления, струйно вводят 50-150 мг , в тяжелых случаях доза увеличивается до 400 мг (максимальная суточная доза составляет 1000 мг);
Лечение должен проводить медицинский работник, самолечение опасно. Не превышайте указанные дозировки!
при осложнениях после операций
и острых отравлениях
, лекарство вводят по 25-75 мг в сутки (в тяжелых случаях увеличивают до 300-1500 мг в сутки).
при ревматоидном артрите показано от 75 -125 мг в сутки при курсе лечения, рассчитанного на 10 дней;
при тяжелой форме гепатита назначают 75-100 мг в сутки при курсе лечения, рассчитанного на 7- 10 дней;
при внутренних ожогах органов дыхания и пищеварения от 75до 400 мг в сутки в течение 5-18 дней.
Если лекарство невозможно ввести внутривенно, назначаются внутримышечные инъекции. После стабилизации состояния преднизолон назначают в капсулах (таблетках) с постепенным снижением дозы.
Существует еще внутрисуставное введение , но его проводит только врач, дозировки подбираются только индивидуально для каждого пациента.
Противопоказания
При неотложных (шоковых) состояниях преднизолон вводят без учета противопоказаний, как средство экстренной помощи.
Не применяют препарат в терапевтических курсах при тяжелой артериальной гипертензии, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксной болезни, остеопорозе, болезни Кушинга.
Противопоказанием являются такие инфекции, как ветряная оспа, герпес, опоясывающий лишай, а также активная форма туберкулеза, беременность (первый триместр, в особенности), период лактации.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Как и все кортикостероиды, преднизолон относят к категории C по FDA.
Это означает, что адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. Препарат проникает через плаценту. Есть доказанные тератогенные эффекты, возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного.
К сожалению в некоторых ситуациях для спасения будущей матери приходится применять кортикостероиды. Решение о их назначении должен принимать врач, поставив в известность пациентку.
Кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку собственных гормонов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь в сочетании с преднизолоном повышает риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ.
Увеличение массы тела, недостаточность калия (гипокалиемия), замедление роста у детей, синдром Кушинга (лунообразное лицо), повышение АД, тромбоз, мышечная атрофия, истончение кожных покровов, нарушение процесса пищеварения, тошнота.
Со стороны нервной системы возможны такие проявления, как депрессия, галлюцинации, снижение остроты зрения, общая слабость, головная боль.
Вышеперечисленные симптомы возможны, но проявляются они далеко не в каждом случае. В основном, препарат переносится пациентами хорошо, даже при длительном применении.
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с салицилатами, барбитуратами, диуретиками, сердечными гликозидами. При приеме лекарства необходимо контролировать показатели артериального давления, сдавать кровь на содержание сахара, исследовать кал на скрытую кровь, делать рентгенограмму (при артритах и бурситах).
Фармокинетика
При внутривенном введении преднизолона эффект наступает моментально, немного медленнее – при внутримышечных инъекциях. Препарат связывается с плазменными белками (глобулины и альбумины), метаболизируется в печени (в основном), и в почках. Продолжительность воздействия 24-36 часов.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Состав
действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизототкг на преднизолон - 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код ATX Н02А В06.
Фармакологические свойства .
Фармакодинамика .
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.
В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.
Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.
Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и β-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.
Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко-Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме крови большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса - с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых - 2-4 часа, у детей - короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20 % преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть -выделяется с желчью.
При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.
Клинические характеристики
Показания.
Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;
гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;
кожные заболевания: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, аллопеция, адреногенитальный синдром;
заместительная терапия: Аддисонов криз;
неотложные состояния: тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;
Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно- энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью.
Для внутрисуставных инъекций - инфекции в месте введения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие нестероидные противоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.
Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP 3 A 4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.
Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.
Фторхинолоны : одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин , диу ретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можна объяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.
Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови снижается.
Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.
Сердечные гликозиды: повышается риск развития гликозидной интоксикации.
Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).
При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме крови.
Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.
При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.
Особенности применения
При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применять только внутривенно.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).
Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.
Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применять с особой осторожностью.
Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.
Детям преднизолон назначать с особой острожностью.
С особой острожностью назначать при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИД или ВИЧ-инфицировании). Также с осторожностью назначать после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).
С особой острожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III- IV степени.
Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.
При печени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение во время бере менности или кормления грудью
Во время беременности препарат не применять.
В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или д ругими механизмами
Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания скорости психических и двигательных реакций.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
При длительной терапии могут наблюдаться атрофия мышц, боли в мышцах или слабость, замедленное заживление ран, атрофия белковой матрицы кости, ведущая к остеопорозу, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедра или головки плеча, патологические переломы длинных трубчатых костей. Могут наблюдаться особенно серьезные осложнения у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов.
Перед началом глюкокортикоидной терапии у женщин в постменопаузе необходимо учитывать, что такие пациенты особенно склонны к остеопорозу.
Применять с осторожностью у пациентов с остеопорозом.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом наблюдается усиление эффекта глюкокортикоидов.
Нарушения функции по чек.
Применять с осторожностью.
Способ примен ения и дозы
Доза лекарственного средства и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно лекарственное средство обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза лекарственного средства составляет 100 - 200 мг, суточная 300-400 мг.
При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3- 16 дней.
При бронхиальной астме лекарственное средство вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг лекарственного средства в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение лекарственного средства. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно лекарственное средство вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300- 1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему лекарственного средства в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При остром гепатите Преднизолон вводят но 75-100 мг/сут в течение 7-10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приеме лекарственного средства суточную дозу следует снижать постепенно.
Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Дети
Применять детям старше 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и длительность терапии доктор определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определённым показаниям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных реакций.
Передозировка
В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Специфеского антидота нет.
Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости - коррекция электролитного баланса.
Побочные реакции
Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.
Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.
Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.
Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточноть, периферические отеки.
У больных с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубца.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.
На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является существенным и обратимо после отмены препарата.
Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиэктазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.
Со стороны костно-мышечной системы: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.
Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.
При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях - тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальный исход.
Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл. По 5 ампул препарата вкладывают в блистер из пленки поливинилхлоридной, который покрывают
пачку из картона коробочного (хром-эрзац).
По рецепту.
Производитель
ЧАО «БИОФАРМА», Украина; ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.
Местонахождение производителя и его адрес места
Украина, 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9;
Украина, 09100, Киевская область, г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.